青蒿素是从中药黄花蒿中提取的一种抗疟成分，具有抗白血病和免疫调节功能。

上世纪60年代初，全球疟疾疫情难以控制。此时正值美越交战，美国政府称，1967—1970年，在越美军因疟疾减员80万人，疟疾同样困扰越军。美国不惜投入，筛选出20多万种化合物，最终也未找到理想的抗疟新药。越南则求助于中国。

1967年，中国正处于“文革”时期，毛主席和周总理下令，联合研发抗疟新药。1967年5月23日在北京召开“全国疟疾防治研究协作会议”， “5·23”就成了当时研究防治疟疾新药项目的代号。

遍布全国60多个单位的500多名科研人员开始研发抗疟新药。中药部分的不同研究小组开始尝试多种中药，包括常山、乌头、乌梅、鳖甲、青蒿等成千上万种中药，筛选出的4万多种抗疟疾的化合物和中草药，均未能有令人满意的效果。

1969年，39岁的屠呦呦加入“5·23”。她从整理历代医籍开始，四处走访老中医，编辑了以640方中药为主的《抗疟单验方集》，继而组织鼠疟筛选抗疟药物。

经过200多种中药的380多个提取物筛选，最后将焦点锁定在青蒿上。但大量实验发现，青蒿的抗疟效果并不理想。

但历史记载认为青蒿确实可以治疗疟疾，并且收效显著。屠呦呦认为，很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分就被破坏掉了。她改用乙醚制取青蒿提取物。

1971年10月4日，经历了190多次的失败之后，在实验室里，屠呦呦终于从中药正品青蒿的菊科植物的成株叶子的中性提取部分，获得对鼠疟、猴疟疟原虫100%的抑制率。